1、海洛因俗称白面、白粉、四号等，是阿片类毒品中危害最大的品种，目前被世界各国列为“头号毒品”。
2、海洛因来自阿片，阿片旧称或俗称为“ 鸦片”，即民间所说的“大烟”、“烟土”，源自罂粟类植物，该植物夏季开花，花瓣脱落后露出果实，称 罂粟果。割开果实外壳，有白色汁液流出，在空气中氧化 风干成棕褐色或黑色膏状物，即为生阿片，生阿片经简单加工便可制成大烟。
3、1806年，德国药剂师泽尔蒂纳（urner）首次从阿片中提取出含氮植物碱，即 吗啡。1874年，英国伦敦圣玛莉医院的化学家莱特（ht），在吗啡中加入 醋酸酐等物质，首次提炼出镇痛效果更佳的半合成化衍生物，二乙酸吗啡，这就是最早合成的海洛因。该化合物之后被送到英国曼城欧文斯学院（OwensCollege）进行研究。动物实验发现有 惊恐、渴睡、 瞳孔放大、流大量口水、有欲吐的迹象，呼吸最先加速然后舒缓，心跳减弱或不正常等，但这些并未引起注意。1897年，德国拜耳（Bayer）药厂化学家霍夫曼（FelixHoffmann）将海洛因制成药物，其止痛效力远高于吗啡，至少提高了4-8倍，可明显抑制肺痨病人的剧咳、久喘和 胸痛，促进患者情绪安定，且无明显不良反应。1898年拜耳药厂开始规模化生产该药，并正式注册商品名为“海洛因”（Heroin），该字或源自德文heroisch一词，意即女英雄。
4、1898年，该药以不会上瘾的吗啡之名上市，其后更曾用作儿童止咳药。拜耳公司很快就发现海洛因并不只是能治咳嗽，公司后来建议在治疗疼痛、 抑郁、 支气管炎、 哮喘甚至胃癌时都可以使用海洛因，以至于在当时人们了解的疾病中，只有很少几种不在海洛因的适用范围之内。甚至包括疯人院：那不勒斯精神病院的大夫给病人们开出海洛因，记录说有“持久的镇定作用”，“甚至有几个痊愈的病例”。俄国精神病医生用海洛因驱散“灵魂的痛苦”。甚至登山俱乐部都建议俱乐部成员在登山前服用此物，因为它能使呼吸更为顺畅，能让他们登得更高。
5、海洛因作为商品出售后获得了巨大利润，1902年海洛因的利润占整个药品行业的5%，这在一定程度上得益于拜耳公司的营销手段。公司给全世界的医生们免费发放海洛因试用品，委托一些专家做带有宣传海洛因神奇疗效的研究。在这些研究人员的记录里，海洛因仅仅具有昏沉、 晕眩和便秘这些微不足道的副作用。拜耳甚至在《德国医生报》的广告中公开要求医生们用“公认的出色的”海洛因医治吗啡成瘾，称海洛因是吗啡的下一代产品，并且不会让人上瘾，但却事与愿违，人们很快就发现海洛因比吗啡的水溶性更大，吸收亦更快，脂溶性也较大，更容易通过 血脑屏障进神经中枢发挥作用，更为严重的是，它的成瘾性更强烈。对个人和社会所导致的危害后果，已远远地超过了其医用价值。
6、1910年起各国取消了海洛因在临床上的应用。1912年在荷兰 海牙召开的 鸦片问题国际会议上，到会代表一致赞成管制鸦片、吗啡和海洛因的贩运。1924年，美国参众两院立法禁止进口、制造和销售海洛因。
7、1953年，首先发明了海洛因生产工艺的英国政府也将海洛因从《英国药典》中删去。目前，海洛因已经被世界各国列为“头号毒品”。
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